Artemisinina#63968-64-9
A artemisinina é considerada um dos medicamentos mais eficazes para tratar a malária. É um composto de lactona sesquiterpênica contendo ponte peroxídica, extraído da erva medicinal tradicional chinesa Artemisia annua.
Este produto tem as características de alta eficiência, efeito rápido, atividade protozoicida e baixa toxicidade. Ao mesmo tempo, também possui efeitos terapêuticos tradicionais, como clarear o calor e aliviar o calor do verão.
Atualmente, a terapia combinada à base de artemisinina (ACT) alcançou uma eficácia superior a 90% no tratamento global da malária e também tem sido amplamente utilizada na prática clínica em muitos países. A artemisinina tem um efeito de eliminação forte e rápido sobre a fase eritrocítica do Plasmodium, o que pode controlar rapidamente os sintomas clínicos e os ataques agudos.
Além disso, tem bons efeitos em muitos aspectos, incluindo coccidiose aviária, eperitrozoonose suína, toxoplasmose, febre por deficiência de yin, icterícia por umidade-calor, malária vivax, malária maligna, malária cerebral e malária resistente à cloroquina.
Propriedades Químicas
| Ponto de fusão | 156-157 °C (lit.) |
| alfa | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Ponto de ebulição | 344,94°C (estimativa aproximada) |
| densidade | 1,0984 (estimativa aproximada) |
| índice de refração | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| temperatura de armazenamento | -20°C |
| solubilidade | Solúvel até 100mM em DMSO e até 75mM em etanol |
| forma | Sólido cristalino branco a esbranquiçado. |
| cor | Agulhas |
| atividade óptica | [α]20/D +76°, c = 0,5 em metanol |
| Merck | 14817 |
| Estabilidade: | Estável. Combustível. Incompatível com agentes oxidantes fortes, ácidos, cloretos de ácido, anidridos de ácido. Pode absorver e reagir com dióxido de carbono do ar. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SMILES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Informações de Segurança
| Declarações de Segurança | 22-24/25 |
| WGK Alemanha | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Código SH | 29322985 |
| Toxicidade | DL50 em camundongos (mg/kg): 5105 oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); DL50 em camundongos, ratos (mg/kg): 4228, 5576 oral; 3840, 2571 i.m. (Grupo Cooperativo de Pesquisa da China sobre Qinghaosu) |
Aplicações do Produto
A artemisinina é extraída da Artemisia annua e é frequentemente utilizada como agente antimalárico. A aplicação clínica comprovou que a artemisinina e os seus derivados têm um bom efeito na infeção por Plasmodium e na malária falciparum grave, especialmente o Arteméter, que tem um efeito de eliminação mais forte sobre as fases assexuadas do Plasmodium do que outros fármacos de artemisinina.
Tem as vantagens de alta eficiência, início rápido, baixa toxicidade e ausência de resistência cruzada com a cloroquina. Além do tratamento convencional, também é adequado para o tratamento de emergência da malária. Este produto pode ser utilizado para várias formas de malária, incluindo malária falciparum, malária vivax, malária resistente à cloroquina, malária cerebral e casos graves de alto risco.
Entre os seus derivados, a di-hidroartemisinina e as suas formulações em comprimidos merecem mais atenção. Segundo relatos, a sua atividade antimalárica é 10 vezes superior à da artemisinina, e a taxa de recorrência é de apenas 1,95%. Por conseguinte, foi classificada como uma das dez principais conquistas científicas e tecnológicas da indústria química da China em 1992.
Além de tratar a malária, a artemisinina e os seus derivados também têm um bom potencial terapêutico para outras doenças. Experiências em animais demonstraram que:
A taxa de desparasitação no tratamento da Clonorchis sinensis em ratinhos atingiu 100%.
O efeito de desparasitação na esquistossomose animal é de 33,8% a 99,3%.
Além disso, a taxa de eficácia total do tratamento do lúpus eritematoso discoide atingiu 90%, e o efeito do tratamento da dengue também foi comprovado como significativamente melhor do que o de alguns medicamentos ocidentais convencionais.
A investigação imunológica também mostra que a artemisinina pode melhorar significativamente as taxas de transformação de linfócitos e reforçar a função imunitária mediada por anticorpos. Não foram encontrados efeitos secundários tóxicos no coração, fígado ou rins, e não foram observadas reações adversas óbvias na prática clínica.
